药品名称美多芭 （多巴丝肼片）

通用名多巴丝肼片

商品名美多芭

成分本品为复方制剂，其组分为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

适应症本品适用于帕金森病，症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性)，但不包括药物引金森综合症。

包装规格0.25g*40片

用法用量美多芭?最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。 下面的用量表可作为一个基本的参考 1．初始治疗 首次推荐量是美多芭?每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加美多芭?1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2～4片之间，日分3～4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭?。例如： 美多芭@片剂数量 早晨 中午 下午4时 晚上 每天服用总片剂 第一周 1/2 1/2 -- 1/2 1+1/2 第二周 1/2 1/2 1/2 1/2 2 第三周 1 1/2 1/2 1/2 2+1/2 第一周 1 1 1/2 1/2 3 如果尚未得到令人满意的改善，则用量应进一步增加，但速度应更缓慢。 第六和七周 1 1 1 1/2 2+1/2 第八和九周 1 1 1 1 4 如果有必要每天给于4片以上美多芭?片剂，那么增加剂量应以月为间隔期。 对于少数病人来说，表中所列的首次推荐量过大，应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。 2．维持疗法 美多芭?的日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次一片美多芭?。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配（就每一病人服用的剂量和服药的时间而言）视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动（如“开—关”现象），这种状况通过服用美多芭?1/4片常可得到显著改善。 原则上日用量不改变，可用1/4片美多芭?部分或必要时全部取代原先的美多芭?分配量，但要缩短间隔期： 原先服用的美多芭?1/2片时，可用2次服用各1/4片来取代。 原先服用的美多芭?1片，可用分4次服用各1/4片来取代。 3．过去服用左旋多巴现转用美多芭? 如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用美多芭?1片片剂，改变的方法如下，每天服用美多芭?的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如，病人日服2克左旋多巴（每日4片500毫克左旋多巴片剂或胶囊），医生开给他的美多芭?处方应该是每日2

不良反应血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。 代谢和营养：报道有厌食症。 精神症状：接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能属于帕金森病和多动腿综合症患者的一种临床表现。老年患者或者有类似病史的患者中可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍。 神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期，可能出现运动障碍（如舞蹈病样动作或手足徐动症），减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长，也可能出现治疗反应的波动，包括：冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或少量多次给药，来消除或者使其耐受，随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用美多芭?与嗜睡有关，在极少情况下与过度日间催眠状态或突然睡眠发作有关。 心脏：偶见心律失常。 血管：偶见直立性低血压。减少美多芭?剂量通常可改善直立性低血压。 胃肠道：美多芭?用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。胃肠道不良反应主要发生在治疗的开始阶段，通过与食物或饮料同服或者缓慢增加剂量可基本加以控制。 皮肤和皮下组织：罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。 研究报告： 可能出现一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰转移酶增加的报道。 发现在美多芭?用药期间血液中尿素氮升高。 尿液颜色可见改变，通常为淡红色，静置后颜色变深。 国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

禁忌美多芭?禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或其赋型剂过敏的患者。 禁止将美多芭?与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用，但选择性单胺氧化酶B 抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A 抑制剂（如吗氯贝胺）则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A 与单胺氧化酶B 抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与美多芭?联合应用（见【药物相互作用

注意事项在用美多芭?治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。美多芭?可加强同时服用的拟交感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的。且拟交感神经药剂量亦应减少。其他的抗帕金森药不应当在美多芭?治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的病人，应定期进行心血管系统检查（特别应包括心电图检查）。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平和α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗美多芭?的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来说也是如此。 在用低剂量的多种维生素制剂中，服用维生素B6是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的病人服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼病人应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。 使用美多芭?治疗的病人如需接受全身麻醉，美多芭?治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用美多芭?治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常，因此需在进行外科手术前12-48小时内应尽可能停用美多芭?，手术后可恢复使用美多芭?并将剂量逐步增至手术前水平。 敏感病人可能发生过敏反应。 用美多芭?治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。 糖尿病病人应经常复查血糖，并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。 美多芭?不可骤然停药，骤停美多芭?可能会导致危及生命的神经安定性恶性反应（如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。如这些症状与体征同时存在，则应由医生严密监护病人（必要时住院）并给予及时适当的对症治疗，其中包括经适当评估后恢复使用美多芭?。 服用美多芭?可引起嗜睡和突然睡眠发作。虽然有很少报道表明，患者可能在没有任何征兆的情况下在日常活动中突然发生睡眠，但应告知美多芭?治疗的患者，该药物可能具有此方面的副作用，应在驾驭或操作机械的过程中予以注意。对于出现过嗜睡或突然睡眠发作的患者，应避免驾驶和操作机械，并且应考虑降低服用剂量或终止治疗。（参见“驾驶车辆和操作机器的能力”）。 驾驶车辆和操作机器的能力：必须告知正在使用

孕妇用药动物实验显示美多芭?可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。 因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用美多芭?的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。

儿童用药25岁以下不宜服用。

老年用药同用法用量。

药物相互作用药代动力学相互作用 抗胆碱药苯海索（安坦）与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。 硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30～50％。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变，但并非所有患者全都如此。 甲氧氯普胺（灭吐灵）能提高左旋多巴的吸收速率。 左旋多巴与下述化合物之间没有药代动力学相互作用：溴隐亭，金刚烷胺，司来吉兰和多潘立酮。 药效学相互作用 神经安定药类，阿 片类及含利血平的抗高血压药可抑制美多芭的作用。 当要给接受不可逆的非选择性单胺氧化酶抑制药的患者服用美多芭时，则应在开始用美多芭前停用单胺氧化酶抑制药至少两周，否则可能会发生像高血压危象等不良反应（见【禁忌

药理作用药理作用 多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。 给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。 毒理研究 遗传毒性 多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。 生殖毒性 生殖毒性试验中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下，可见胚胎死亡发生率增加（家兔）和/或胚仔体重降低（大鼠）。

批准文号国药准字H10930198

生产厂家上海罗氏制药有限公司

企业简介

上海罗氏制药有限公司成立于1994年，总投资额6235.7万美元，致力于肿瘤学、病毒学、移植学等关键治疗领域，努力从根本上改善人们的生活质量。随着2004年底罗氏研发(中国)有限公司的成立和2007年罗氏药品开发中国中心的开幕，罗氏在华建成了包含研究、开发、生产、营销等环节在内的完整的医药产业价值链。2008年罗氏厂区扩建项目启动和亚洲药品合作部在上海成立，进一步体现了罗氏致力于在中国发展的长期承诺。