药品名称盐酸西布曲明片

通用名盐酸西布曲明片

成分本品主要成份为盐酸西布曲明。

适应症用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数(BMI)≥30kg/m2，或≥28kg/m2同时伴有其它危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。 注：BMI(kg/m2)＝体重(kg)/身高平方(m2)。

包装规格5mg

用法用量推荐剂量为每天服药1次，一次10mg(一次1片)，早晨单独服用或与早餐同时服用。如体重减轻不明显，4周后剂量可增加至每天15mg(1片半)，若患者无法耐受10mg(1片)/日剂量，可降至5mg(半片)/日。不推荐使用15 mg(1片半)/日以上的剂量。

不良反应1. 常见不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。 2. 其它发生率≥1%的不良反应有发热、心率增快、血压升高、呼吸困难以及腹泻、胃肠炎等。 3. 本品可以引起肝功能异常，常随进一步的治疗而消失，尚有明确的剂量-反应关系。 4. 另外还可见肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作、间质性肾炎、月经紊乱、外周性水肿;关节炎、皮肤瘙痒、感觉异常、弱视等反应。

禁忌1. 接受单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者。 2. 接受其它中枢性食欲抑制药治疗的患者。 3. 神经性厌食的患者。 4. 对本品成份过敏的患者。 5. 血压不能控制或控制不好的高血压患者。 6. 有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。 7. 严重肝、肾功能不全的患者。

注意事项1.肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。 2.库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。 3.高血压病史的患者应谨慎使用。 4.因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。 5.本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。 6.有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。 7.有可能会影响判断、思维或运动技能。

孕妇用药动物试验观察到本品有致畸胎作用，但未观察到有致癌、致突变作用，建议妊娠或准备妊娠及哺乳期妇女不要服用本品。

儿童用药低于16岁的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确立，故不推荐16岁以下儿童使用。

老年用药由于老年人心、肾、肝功能减低及合并其它疾病治疗用药的可能性增大，因此对于老年人的剂量选择应小心。

药物相互作用1.本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI 2周;而在使用MAOI 前应至少停用本品2周。 2.由于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其他5-羟色胺能药物合用。 3.正在服用含去甲麻黄 碱、麻黄 碱和伪麻黄 碱等影响血压和心率药物的患者，慎用本品。 4.本品与抑制细胞色素P450(3A4)代谢的药物如酮康唑、红霉素等有潜在的相互作用，但影响幅度不大。

药理作用盐酸西布曲明用于中枢性肥胖症的治疗。本品通过其胺类（仲胺类和伯胺类）代谢产物作用于中枢，通过抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺等单胺类递质的再摄取而减少食物摄入。本品对于去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响，此外本品及其胺类活性代谢产物无明显的抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。毒理研究:重复给药：大鼠连续6个月给予西布曲明剂量达20mg/kg/d时，动物出现中枢兴奋症状，雌性动物反应大于雄性。血液学检查见雄鼠服药期间红细胞系减少，粒细胞系增多，平均红细胞容积和血红蛋白量增加。雌鼠唾液腺、肾脏、子宫重量增加，雄鼠肝小叶和肝细胞中央空泡的发生率增高。Beagle犬连续27周经口给予西布曲明剂量达10mg/kg/d时，大部分动物出现中枢兴奋和刻板行为症状，部分动物(4/8)肝脏增大，其中3只出现肝小叶增生，病理学检查未见其它与用药相关的改变。猕猴连续52周给予西布曲明剂量达10mg/kg/d时，动物肾脏重量增加，雌性猴肾上腺皮质小结发生率升高，尸检、生化及病理检查未见其它与药物相关的变化。遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames试验)、小鼠体内微核试验、体外人体淋巴细胞基因突变试验、体外中国仓鼠V79细胞染色体畸变结果均为阴性。生殖毒性：雄性大鼠交配前60天、雌性大鼠交配前14天给予西布曲明3、10mg/kg/d，对大鼠生育力未见影响，但胚胎着床数、同窝仔鼠存活数减少，胚胎着床后流产数较高，哺乳期仔鼠体重偏低。10mg/kg组仔鼠在哺乳期第四天时，存活率下降(61.9%)，但未见对仔鼠的生育能力和行为的影响。雌性大鼠于妊娠7-17天经口给予西布曲明10mg/kg/d，动物可见中枢兴奋症状，未见胚胎致畸作用，子代动物的生长发育、行为活动和生殖功能未见异常。雌性Dutch Belted家兔妊娠第7-19天内每日经口给予西布曲明15和75mg/kg，出现中枢兴奋及刻板行为，75mg/kg组动物子代生存能力下降。雌性新西兰白兔交配后第6-18天内分别经口给予西布曲明12和24mg/kg/d，出现中枢兴奋症状。24mg/kg组动物子代内脏及骨骼异常的发生率升高，未见其它致畸毒性。大鼠围产期给予西布曲明3mg/kg/d，可见F1代仔鼠存活率降低，但其外观形态、行为发育及生殖能力无明显异常。药物依赖性：大鼠连续72天经口给予西布曲明剂量达3mg/kg/d时，对脑内去甲肾上腺素、多巴胺或5-羟色胺无明显影

批准文号国药准字H20030532

生产厂家上海现代制药股份有限公司