药品名称特罗凯(盐酸厄洛替尼片)

通用名盐酸厄洛替尼片

商品名特罗凯

成分本品主要成份为盐酸厄洛替尼。

适应症厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。 两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)作为局部晚期或转移的NSCLC 患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 厄洛替尼单药可用于经4 个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究(BO18192)结果[见【临床试验

包装规格100mg

用法用量本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 剂量调整 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗(参见【注意事项

不良反应由于临床试验进行的条件有很大不同，因此无法直接将一个药物临床试验与另一个药物临床试验中的不良反应发生率进行比较，也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。 厄洛替尼的安全性评估是基于1200 多例至少接受过一次150mg 厄洛替尼单药治疗患者的数据和300 多例接受过厄洛替尼100mg 或150mg 联合吉西他滨治疗患者的数据，以及1228例接受厄洛替尼联合化疗患者的数据。 来自于临床试验中厄洛替尼单药或联合化疗报告的不良反应(ADR)总结如下。下表所列ADR 是发生率至少10%(厄洛替尼组)且较对照组高(33%)的不良反应。 服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良反应，包括致命的事件(参见【注意事项

禁忌对本品及成份过敏者禁用。

注意事项本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 警告 肺毒性 因 NSCLC、胰腺癌或其它实体瘤接受厄洛替尼治疗的患者偶有报道严重间质性肺病样事件，包括致命的情况。在随机单药治疗NSCLC 试验中(参见【临床试验

孕妇用药妊娠D类 未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。 不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。

儿童用药未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。

老年用药NSCLC维持治疗 参加随机NSCLC 维持治疗试验的所有患者中，约66%的患者小于65 岁，34%的患者等于或大于65 岁。65 岁以下患者总生存期的风险比为0.78 (95% CI: 0.65, 0.95)，65 岁或以上患者总生存期的风险比为0.88 (95% CI: 0.68, 1.15)。 NSCLC二/三线治疗 参加NSCLC 随机试验的总人群中，62%的患者小于65 岁，而38%的患者为65 岁以上。在两个年龄组中都可获得生存受益(参见【临床试验

药物相互作用仅在成人中进行了相互作用研究。 体外研究发现，厄洛替尼是CYP1A1 的强效抑制剂、CYP3A4 和CYP2C8 的中度抑制剂、UGT1A1 诱导的葡萄苷酸化的强抑制剂。 由于CYP1A1 在人体组织中的表达十分有限，无从获得CYP 1Al 强抑制剂的生理学相关性。 对葡萄苷酸化的抑制作用可能会导致与一些仅能通过该途径清除的UGT1Al 底物类药物发生相互作用。对于UGT1A1 表达水平较低或患有遗传葡萄苷酸化疾病(如Gilbert 疾病)的患者，其血清胆红素浓度可能升高，必须慎用。 厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2 和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。 CYP3A4 强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg 每天2 次服用5 天)通过抑制CYP3A4 代谢活性导致厄洛替尼的AUC增加(平均AUC 增加86%])，Cmax 增加69%。厄洛替尼与CYP3A4 和CYP1A2 抑制剂环丙沙星合用时，厄洛替尼的AUC 及Cmax 分别增加39%和17%，活性代谢产物的AUC 和Cmax 分别约增加了60%和48%，目前还未明确该暴露增加的临床相关性。厄洛替尼慎与环丙沙星或强效CYP1A2 抑制剂(如氟伏沙明)联用。因此，厄洛替尼与CYP3A4 强抑制剂或结合的CYP3A4 /CYP1A2 抑制剂合用时应注意，一旦发现毒性作用，应当降低厄洛替尼剂量。 CYP3A4 强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢，显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比，给予150mg 厄洛替尼后，利福平(600mg 每天1 次服用7 天)通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC 降低69%。 若治疗前已使用或治疗中并用利福平，单剂给药450 mg 后厄洛替尼的平均AUC 是未经利福平治疗时单剂给药150 mg 厄洛替尼后的57.5%。如可能，应选择其他不具强CYP3A4诱导性的药物治疗。对于需要采用厄洛替尼 + 强CYP3A4 诱导剂(如利福平)治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下(见【注意事项

药理作用厄洛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）/人表皮生长因子受体I（也称为HER1）的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR 磷酸化，EGFR 通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF 磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。

批准文号国药准字J20120059

生产厂家Roche S.p.A.