药品名称丽珠环明（环孢素软胶囊）

通用名环孢素软胶囊

成分本品主要成分环孢素。

适应症适用于葡萄膜炎和预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

包装规格25mg*48粒

用法用量1. 器官移植:采用三联免疫抑制方案时，起始剂量按体重每日6～11mg/kg，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量按体重每日0.5～1mg/kg，维持剂量按体重每日2～6mg/kg，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2. 骨髓移植: 预防GVHD:移植前一天起先用环孢素注射液，按体重每日2.5mg/kg，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月)，改服本品，起始剂量按体重每日6mg/kg，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右。 治疗GVHD:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，按体重每日2～3mg/kg，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3. 狼疮肾炎，难治性肾病综合征:初始剂量按体重每日4～5mg/kg,分2～3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至按体重每日2～3mg/kg，疗程3～6月以上。 儿童用量可按成人剂量或稍高于成人剂量计算。

不良反应1. 较常见的有厌食. 恶心. 呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血. 疼痛. 约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐. 尿素氮增高. 肾小球滤过率减低等肾功能损害. 高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性. 进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2. 不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高. 胆汁淤积. 高胆红素血症. 高血糖. 多毛症. 手震颤. 高尿酸血症伴血小板减少. 微血管病性溶血性贫血. 乏力. 四肢感觉异常. 下肢痛性痉挛. 闭经等。儿童可出现惊厥。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3. 罕见的有过敏反应. 胰腺炎. 白细胞减少. 雷诺综合征. 糖尿病. 血尿等（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面. 颈部发红. 气喘. 呼吸短促等。） 严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

禁忌对本品过敏者，恶性肿瘤史，未控制的高血压，肾功能不全，免疫缺陷，有活动性感染，心肺严重病变，血象低下，有病毒感染（如水痘. 带状疱疹等），3个月内接受环磷酰胺等治疗，嗜睡及吸毒，孕妇及哺乳者禁用。

注意事项1. 本药对肾毒性大，因此用药前必须测血肌酐及肌酐清除率若干次以明确基础水平。用药开始后应每2周监测肾功能及血肌酐，凡较原基础水平增高30%以上者须减量。减量一个月后如持续上升则须停药。必须等血肌酐恢复到原基础水平或增加10%以内方可继续应用。 2. 用药前必须在三种不同时间测血压以了解其基础血压水平。用药后需每日监测。 3. 定期查肝功能. 血象. 电解质。 4. 对下述情况者用药宜谨慎随访：年龄高于65岁，已控制的高血压，应用抗癫痫药物，3个月前用过环磷酰胺等免疫抑制药物，现用酮（氟）康唑. 甲氧?啶. 红霉素. 维拉帕米. 地尔硫卓。 5. 本药治疗自身免疫病时，一日最大量达到5mg/kg已3个月时而疗效仍不明显，则可停止使用。 6. 服药期间应避免食用高钾食物. 服用高钾药品及留钾利尿药。 7. 应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素. 两性霉素B. 甲氧苄氨嘧啶等。 8. 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤. 皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 9. 本品可以通过胎盘。应用于2～5倍于人类的剂量对鼠. 兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 10. 下列情况慎用：肝功能不全. 高钾血症. 感染. 肠道吸收不良. 肾功能不全. 对服本品不耐受等。 11. 对诊断的干扰： (1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]. 门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]. 淀粉酶. 碱性磷酸酶. 血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高； (3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关； (4)血清钾. 血尿酸可能升高。 12. 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 13. 若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 14. 若移植发生排斥，本品剂量应加大。 15. 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病. 个体差异

孕妇用药孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2～6mg／kg。

老年用药老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

药物相互作用1. 本品与雌激素. 雄激素. 西咪替丁. 钙离子通道阻滞剂. 大环内酯类抗感染药. 酮康唑. 大剂量甲基强的松龙等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝. 肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝. 肾功能及本品的血药浓度。 减低环孢素浓度的药物：苯巴比妥. 苯妥英. 安乃近. 利福平. 二氧萘青霉素. 甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。 2. 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。 3. 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂. 含高钾的药物等合用，可使血钾增高。 4. 与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。 5. 与肾上腺皮质激素. 硫唑嘌呤. 苯丁酸氮芥. 环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。 6. 与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。 7. 与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。 8. 与两性霉素. 氨基糖苷类抗生素及造影剂合用可增加肾毒性。 9. 与维拉帕米和柳氮唑酮合用可增加本药毒性。 10. 与抗结核药合用可降低本药的有效血浓度。

批准文号国药准字H10950355

生产厂家丽珠集团丽珠制药厂

企业简介

丽珠制药厂于1985年5月成立，注册资本14302万元，是隶属于丽珠集团的骨干企业，是丽珠集团的主要生产、加工基地，高新技术企业。