药品名称舒降之(辛伐他汀片)

通用名辛伐他汀片

商品名舒降之

成分本品主要成份及其化学名称为：辛伐他汀。

适应症本品适用于： 1. 高脂血症 对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，结合饮食控制，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，结合饮食控制及非饮食疗法，本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2. 冠心病 对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，本品适用于： 降低死亡的危险性。 降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性。 降低中风和短暂性脑缺血的危险性。 降低心脏血管重建手术（冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术）的危险性。 延缓冠状动脉粥样硬化的进程 包括减少新病灶及全堵塞的形成。 3. 患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者 对于患有杂合子家族性高胆固醇血症的10-17岁的青春期男孩和女孩（至少初潮1年后），结合饮食控制，本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。

包装规格40mg

用法用量患者接受本品治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。 推荐的起始剂量为每天20mg，晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者，推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者 ，起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑、贝特类（非诺贝特除外）或烟酸类药物，胺碘酮，维拉帕米以及严重肾功能不全的病人，其推荐剂量如下。 推荐剂量范围为每天5-80mg，晚间一次服用，所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。 应定期监测胆固醇水平，当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL（1.94mmol/L）或血浆总胆固醇水平降至140mg/dL（3.6mmo /L）以下时，应考虑减少本品的服用剂量。 纯合子家族性高胆固醇血症。 根据一项对照临床研究的结果，对纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量为每天40mg，晚间一次服用；或每天80mg，分20mg、20mg和晚间40mg三次服用。本品可与其它降脂疗法联合应用（如低密度脂蛋白提取法），当无法使用这些方法时，也可单独使用本品。 服用环孢菌素。 本品与环孢菌素同时服用时（见注意事项中的肌肉作用和药物相互作用），治疗的起始剂量为5mg/天，不应超过10mg/天。 协同治疗。 本品单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。 若病人在服用本品时，同时应用环孢菌素、达那唑、吉非贝齐、其它贝特类（非诺贝特除外）或降脂剂量的烟酸（≥1克/天），本品的剂量不应超过每天10mg。若病人与本品一起同时服用胺碘酮或维拉帕米，本品的剂量不应超过每天20mg。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解和药物相互作用）。 肾功能不全的患者。 由于本品经肾脏排泄不明显，故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量。然而，对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率30ml/分钟）应慎用本品，此类患者的起始剂量应为每天5mg，并密切监测。 杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者（10-17岁）。 对于杂合子家族性高胆固醇血症10-17岁的儿童患者，本品推荐

不良反应本品一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在对照临床研究中不足2%的病人因本品的不良反应而中途停药。 在上市前的对照临床研究中，研究者认为与药物有关（分为可能、很可能或肯定）且发生率≥1%的不良反应有腹痛、便秘和胃肠胀气；发生率为0.5-0.9%的不良反应有疲乏无力和头痛。 肌病的报道很罕见。 在HPS研究中（见药理毒理），共有20536名患者每日服用本品40mg（n=10269）或安慰剂（n=10267），平均观察时间为5年，两组间的安全性相似。这项大型试验只记录了严重不良反应和因不良反应而退出研究的人数。两组间因不良反应退出的比例是相似的（辛伐他汀组4.8%，安慰剂5 1%）。辛伐他汀组中的肌病发生率小于0.1%。辛伐他汀组和安慰剂组的转氨酶升高（重复检查中，超过正常值上限3倍或以上）的比例分别为0.21%（n=21）和0.09%（n=9）。 在北欧辛伐他汀生存研究（4S）中，4444名患者每天服用本品20-40mg（n=2221）或安慰剂（n=2223），随访时间的中位数为5.4年，两组间的安全性及耐受性相似。 在无对照临床研究或上市后的应用中报道过下列不良反应：恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血。极少发生横纹肌溶解和肝炎/黄疸，极罕见的肝衰竭的发生。包括下列一 项或多项症状的明显的过敏反应综合征罕有报道：血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、皮肤肌炎、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性细胞增多、ESR升高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感、发烧、潮红、呼吸困难以及不适。 实验室检查发现。 血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报道。曾报道过碱性磷酸酶和γ-谷氨酸转肽酶升高的情况。肝功能检查异常为轻微和一过性的。来源于骨骼肌的血清肌酸激酶（CK）升高的情况已有报道（见注意事项）。 儿童患者（年龄10-17岁）。 在一项包括年龄10-17岁儿童 杂合子家族性高胆固醇血症患者的研究中（n=175），ZOCOR治疗组的安全性和耐受性总体与安慰剂治疗组类似。（见注意事项；儿童用药；临床试验）。

禁忌对本品任何成份过敏者。 活动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高者。 怀孕和哺乳期妇女（见注意事项、怀孕和哺乳期妇女用药）。

注意事项肌病/横纹肌溶解 与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，辛伐他汀偶尔能引起肌病，表现为肌肉痛、触痛或乏力，并伴随肌酸激酶（CK）升高，超过正常上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解，伴或不伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰，由此发生的致命性事件极少。血浆中HMG-CoA还原酶抑制剂水平很高时肌病的危险增加。 辛伐他汀与下列药物同时应用可增加肌病/横纹肌溶解的危险： CYP3A4抑制剂：环孢菌素、伊曲康唑，酮康唑、红霉素、克拉霉素、Telithromycin(泰利霉素)、HIV蛋白酶抑制剂，或奈法唑酮，尤其在与高剂量的辛伐他汀合用时危险性增加（见药物相互作用，CYP3A4相互作用）。 其它药物： 吉非贝齐和其它贝特类（非诺贝特除外），或降脂剂量的烟酸（≥1克/天），尤其与高剂量的辛伐他汀同合用时危险增加（见药物相互作用中的与单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用）。当非诺贝特与辛伐他汀同用时，没有证据显示肌病的危险超过他们单独使用时发生的危险总和。 环抱菌素或达那唑，尤其是与高剂量的辛伐他汀合用时（见药物相互作用，其它药物相互作用）。 胺碘酮或维拉帕米，与高剂量的辛伐他汀同用时危险增加（见药物相互作用，其它药物相互作用）。在一项正在进行的临床试验中，同时服用辛伐他汀80mg和胺碘酮的病人发生肌病的报道为6%。 地尔硫卓：同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg会导致肌病的发生轻微增加。这种病人肌病发生的危险性约为1%。在临床试验中，服用辛伐他汀40mg的同时无论是否合用地尔硫卓，病人发生肌病的危险性相似。（见药物相互作用，其他药物相互作用）。 夫西地酸：同时服用夫西地酸和辛伐他汀会导致肌病的发生增加。（见药物相互作用，其他药物相互作用；药代动力学）。 与其他HMG-COA还原酶抑制剂相似，肌病/横纹肌溶解的危险是与剂量相关的。有41050名服用本品的临床试验数据库中共有24747名患者（约60%）服用本品至少4年，病人在被仔细监测和排除一些相互作用的药物应用外，20mg的辛伐他汀肌病的发生率大约为0.02%，40mg为0.08%，80mg为0.53%。 因此： 1. 使用辛伐他汀时，要避免同时应用CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素

孕妇用药1. 妊娠期妇女 妊娠期妇女禁用本品。 尚未有妊娠期妇女服用辛伐他汀的安全性数据。在妊娠妇女中尚未进行辛伐他汀的对照临床试验。由于在孕期使用HMG-CoA而导致的先天缺陷也很少有报道。但是，在对大约200名孕期的前三个月使用过辛伐他汀或其他密切相关的HMG-CoA抑制剂的患者回顾性分析时发现，先天缺陷的发生率与普通人群相似。这种回顾的患者数在统计学上已经能够排除先天缺陷的发生率不高于普通发生的2.5倍或更高。 尽管没有明确的证据能说明怀孕妇女使用辛伐他汀会造成先天缺陷发生增多，但是辛伐他汀能降低胎儿的甲羟戊酸（胆固醇生物合成的前体）水平。动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的长期效果影响甚小。因此妊娠期妇女、准备怀孕或可能怀孕的妇女禁用本品。在怀孕期间应暂停使用本品（见禁忌）。 2. 哺乳期妇女 目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且可能引起的严重不良反应，服用本品的妇女不宜哺乳（见禁忌）。

儿童用药辛伐他汀在年龄10－17岁的杂合子家族性高胆固醇血症患者中的安全性和有效性已在一个在青春期男孩和女孩（至少初潮1年后）中进行的对照试验得到评价。辛伐他汀冶疗组患者的不良事件总体与安慰剂组类似。在此人群中未进行剂量大于40mg的研究。在这个有限的对照研究中，未发现辛伐他汀对青春期男性或女性的生长或性成熟有明显的影响，或对青春期女性的月经周期长度有影响。（见用法用量；不良反应；临床试验）建议青春期女性辛伐他汀治疗时采用适当的避孕方法。（见禁忌；注意事项；孕妇及哺乳期妇女用药）未在年龄小于10岁的患者及月经初潮前的女孩中进行辛伐他汀的研究。

老年用药在老年患者（＞65岁）应用辛伐他汀的对照临床研究中，其降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果与其它人群的结果相似，不良反应和实验室检查异常的发生率也无明显增多。

药物相互作用与CYP3A4相互作用。 辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制活性；因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂（如下）通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。 伊曲康唑。 酮康唑。 红霉素。 克拉霉素。 Telithromycin(泰利霉素)。 HIV蛋白酶抑制剂。 奈法唑酮。 与其它单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用。 与下列降脂药物合用肌病的危险增加，这些药物虽不是有效的CYP3A4抑制剂，但是单独应用能引起肌病。 见注意事项，肌病/横纹肌溶解。 吉非贝齐。 其它贝特类（非诺贝特除外）。 当非诺贝特与辛伐他汀合用时，没有证据显示肌病的危险超过他们单独使用时发生的危险总和。 烟酸（≥每天1克）。 其它药物相互作用。 环抱菌素或达那唑：同时与环抱菌素或达那唑合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险，特别是与大剂量辛伐他汀合用时。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。 胺碘酮或维拉帕米：胺碘酮或维拉帕米同时与大剂量辛伐他汀合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。 地尔硫卓：同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg的病人，其肌病发生的危险性会轻微增加。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。 夫西地酸：同时服用夫西地酸和辛伐他汀的病人，其肌病发生的危险性会增加。（见注意事项，肌病/横纹肌溶解；药代动力学）。 其他相互作用。 葡萄柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4的成份，能增加经CYP3A4代谢的药物的血浆水平。常规饮用量（每日一杯250ml）所产生的影响很小（通过测定浓度-时间曲线下面积，血浆HMG-CoA还原酶抑制活性增加了13%）且无临床意义。然而，在辛伐他汀治疗期间，大量的饮用（每天超过1升）则显著增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂的活性，应加以避免（见注意事项，肌病/横纹肌溶解）。 香豆素衍生物。 在一项健康志愿者和另一项高胆固醇血症患者参加的临床研究中，每天服用辛伐他汀20- 40mg，能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果，以凝血酶原时

批准文号国药准字J20090001

生产厂家Merck Sharp & Dohme Limited