药品名称骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)

通用名吗替麦考酚酯胶囊

商品名骁悉

成分本品主要成份：吗替麦考酚酯。

适应症吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

包装规格0.25g

用法用量1. 肾脏移植 成人：对肾移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g）。虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯 的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。 2. 肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g bid（每天剂量1-2g）。 在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC无影响，但使MPA Cmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。 肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚。 对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。 老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1g bid，肝脏移植患者为0.5-1g bid。 剂量调整 1. 对于有严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2）的肾移植患者，在渡过了术后早期后，应避免使用大于每次 1g，bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者，无需调整剂量。 2. 严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害，严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。 3. 如果出现中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数1.3X103/uL），吗替麦考酚酯应暂停或减量，进行相应的诊断性检查和适当的治疗。

不良反应与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立，一方面是因为基础疾病的存在，另一方面是因为其它多种药物的联合应用。

禁忌本药的过敏反应已被观察到，因此吗替麦考酚酯禁用于对于吗替麦考酚酯、麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。吗替麦考酚酯静脉制剂禁用于对聚山梨醇酯80(吐温)有超敏反应的患者。孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药

注意事项接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见【不良反应

孕妇用药对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用本药后，对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于本品已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用骁悉，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。 育龄妇女在开始治疗前1周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始骁悉治疗。 患者在开始骁悉治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法(见【药物相互作用

儿童用药根据肾脏移植后儿童的药代动力学和安全性数据，推荐剂量是吗替麦考酚酯口服600mg/m2 bid(最大至1g bid)。见【药理毒理

老年用药吗替麦考酚酯的临床试验中未包括足够的65岁或以上的老年人，不能确定老年人的效果是否与年轻人不同。其他报道的临床经验也没有确定老年人和年轻人的效果差异。总的来说，老年人的剂量选择要慎重，因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比，老年人的不良反应可能更多见。

药物相互作用已经研究了吗替麦考酚酯与阿昔洛韦、抗酸药、消胆胺、环孢素A、更昔洛韦、口服避孕药和三甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲氧异恶唑的相互作用。在肾脏、心脏和肝脏移植中可能常用到的其他药物无资料。吗替麦考酚酯和硫唑嘌呤不同时使用。 1. 阿昔洛韦：12例健康志愿者同时服用吗替麦考酚酯（1g）和阿昔洛韦（800mg），结果显示MPA AUC 和Cmax无明显改变。但MPAG和阿昔洛韦血浆浓度的AUC分别升高了10.6%和21.9%。肾功能不全时，MPAG 血浆浓度升高，阿昔洛韦浓度也升高，所以两种药物竞争从肾小管分泌的潜在性的存在，使两种药物的血浆浓度可能进一步升高。 2. 含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药：10例类风湿性关节炎患者在服用Maalox（10ml qid）的同时服用单剂吗替麦考酚酯（2g），吸收减少。禁食情况下单独给予吗替麦考酚酯，其Cmax和MPA AUC（0-24）分别下降33%和17%。有可能使用吗替麦考酚酯的患者同时也在使用含氢氧化镁和氢氧化铝的抗酸药，建议吗替麦考酚酯和抗酸药不同时服用。 3. 消胆胺：12例正常健康受试者，预先服用消胆胺4天，4g tid，单剂给药吗替麦考酚酯1.5g，MPA的AUC下降约40％。可能与再循环的MPAG与消胆胺在肠道结合，阻断肝肠循环有关。预测吗替麦考酚酯静脉给药也有一定程度的肝肠循环。因此，推荐吗替麦考酚酯不和消胆胺或其他影响肝肠循环的药物合用。 4. 环孢素A：10例稳定期肾脏移植患者中单剂或多次给药1.5g bid的吗替麦考酚酯对环孢素A（新山地明）的药代动力学（剂量为275-415mg/d）无影响。14天多次给药1.5g bid的吗替麦考酚酯后环孢素A的平均（±标准差）MPA AUC（0-12h）和Cmax是3290（±822）ng.h/mL和753（±161）ng/mL，而在使用吗替麦考酚酯1周前分别为3245（±1088）ng.h/mL和700（±246）ng/mL。本试验中环孢素A对吗替麦考酚酯的药代动力学影响不能评价，但MPA的血浆浓度与健康人相似。 5. 更昔洛韦：12例稳定期肾脏移植患者中给予单剂药物，未发现吗替麦考酚酯（1.5g）和更昔洛韦（5mg/kg）之间有药代动力学作用。同时服用两药更昔洛韦的平均（±标准差）AUC和Cmax（n=10）分别为54.3（±19.0）μg.h/mL和11.5（±1.

批准文号国药准字H20031240

生产厂家上海罗氏制药有限公司