药品名称瑞易宁(格列吡嗪控释片)

通用名格列吡嗪控释片

商品名瑞易宁

成分

格列吡嗪

适应症适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染创伤、...

包装规格5mg

用法用量

口服：每日服药1次。开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用)。以后根据每周测定血糖值或每...

不良反应

美国进行的对照研究中，严重不良事件的发生率极低，且与药物的相关性并未确定。不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者，这些患者参加了对照或开放研究，服用本品5mg到60 mg。不论是否与药物有关，均将所有报告的不良事件列出如下。低血糖 ：见注意事项和【药物过量

禁忌

下列患者禁用格列吡嗪 ： 1.已知对本品中任何成分过敏者 。 2.I型糖尿病患者，伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中度患者，这种情况应使用胰岛素治疗。

注意事项

全身情况大血管事件：没有任何临床试验证明格列吡嗪或其它抗糖尿病药物能降低大血管事件发生风险。肾和肝脏疾病 ：肾功能或肝功能损害的患者服用格列吡嗪，其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖，则低血糖的持续时间有可能延长 ，对此应采取适当的治疗措施。胃肠疾病 ：格列吡嗪控释片胃肠滞留时间如显著缩短，可能会影响其药代动力学特性，进而影响药物的临床效果。低血糖 ：所有磺脲类药物都可能引起严重低血糖。适当选择患者、剂量和正确指导患者用药对避免低血糖发生非常重要，肾功能或肝功能不全会影响格列吡嗪的排泄，且肝功能不全使得糖异生能力减弱，两者都会增加严重低血糖反应的危险性。老年、衰弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全的患者都是降糖药物低血糖反应的易感人群。老年人和使用β受体阻滞剂患者的低血糖均难以识别。热量摄入不足、剧烈和长时间运动、饮酒、或应用1种以上的降糖药物者，更易发生低血糖。降糖药物的联合应用会增加发生低血糖的潜在可能性。血糖失控 ：使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者，在一些应激情况下如 ：发热、外伤、感染或手术等，均可能会出现血糖失控。在这种情况下必须停用本品，改用胰岛素治疗。任何口服降糖药物包括格列吡嗪，都可在一段时间内在许多患者身上导致降低血糖至期望水平的作用降低，可能由于糖尿病已发展到严重程度或对药物的反应降低。这现象称为继发失效，以区别于原发失效，后者是初次给药时，药物对某个患者是无效的，在确定患者为继发失效之前，应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。溶血性贫血： G6PD 缺乏症患者使用磺脲类药物可致溶血性贫血。由于格列吡嗪属磺脲类药物，伴有G6PD 缺乏症者慎用，对于此类患者应考虑使用非磺脲类药物。上市后报告中，也有非G6PD 缺乏症患者出现溶血性贫血的报告。实验室检查 ：应定期监测血糖和尿糖。HbA1C检测亦可能有帮助。患者须知 ：应告知患者本品须整片吞服，不能嚼碎、分开和碾碎。患者不必担心在粪便中偶然出现类似药片样的东西，本品包裹于不吸收的外壳内，这种设计的目的是使药物缓慢释放以使人体吸收。当这一过程结束后，药片的空壳就会排除体外。应该告知患者服用本品潜在危险性和益处以及其它可供选择的治疗方法。还应告知患者坚持饮食治疗、规律运

孕妇用药

妊娠 ：妊娠分类C ：大鼠生殖研究发现所有剂量水平（5-50 mg/kg）均有轻度的胚胎毒性作用，这与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的毒性作用相似。这一作用发生在围产期，认为和格列吡嗪的药理作用（降低血糖）直接相关，在大鼠和兔的研究中，未发现致畸作用。在妊娠妇女中没有充分和严格对照的研究资料。妊娠期间，只有当潜在的益处超过对胚胎的潜在危险时，方可使用格列吡嗪。最近研究资料显示，妊娠期间血糖水平异常和较高的先天畸形发生率有关，故很多专家推荐妊娠期间使用胰岛素以尽可能维持血糖接近正常水平。非致畸作用 ：有报道母亲分娩时使用磺脲类药物，导致新生儿长时间（4-10天）严重低血糖。这些报道在使用长半衰期药物的患者中更为常见。如果妊娠期间使用格列吡嗪，应在预产期前至少一个月停用。哺乳期 ：尽管尚不知道格列吡嗪是否会从人乳汁中泌出，但是已知某些磺脲类药物可从乳汁中泌出。可引起婴儿的低血糖，故应考虑药物治疗对母亲的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。如果停药，且单纯饮食治疗不足以控制血糖，应考虑胰岛素治疗。

儿童用药

儿童使用的安全性和有效性尚未确立。

老年用药

本品临床研究中，年龄在65岁和65岁以上的患者占全部患者总数的33%。老年患者药物达到稳态的时间较年轻患者大约延长1-2天（详见药理毒理和【用法用量

药物相互作用

某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用，包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂。当服用本品的患者接受这些药物治疗时，应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时，则应密切观察血糖控制不良的情况。体外格列吡嗪和人血清蛋白结合研究显示，格列吡嗪的结合不同于甲苯磺丁脲，与水杨酸及双香豆素无相互作用。但是这些研究结论用于临床或格列吡嗪与这些药物合用时仍应十分谨慎。某些药物具有升血糖的趋势，可能会导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它的利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。服用格列吡嗪的患者使用这些药物时，应密切观察患者的血糖控制情况，停止使用此类药物时，则应密切观察低血糖的情况。有报道，口服咪康唑和降糖药物之间可能出现相互作用导致严重低血糖。咪康唑静脉、局部或阴道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交叉试验以研究大扶康（氟康唑）和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪，然后给予大扶康100 mg，每天一次共7天，使用氟康唑之后，格列吡嗪的药时曲线下面积（AUC）平均增加了56.9%（范围35-81%）。尽管没有进行相关研究，伏立康唑有可能增高磺脲类（例如：甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲）的血药浓度，而导致低血糖。建议在联合用药时，应仔细监测血糖情况。

药理作用

临床药理学：本品为磺脲类口服降糖药物作用机制 ：格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用，本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用，增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是，长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚 。重要的是，格列吡嗪可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。本品可增强糖尿病患者的食物促胰岛素分泌作用。本品治疗6个月后，餐后胰岛素和C肽反应仍持续增强。两项共包括347名患者的随机、双盲、剂量效应研究显示，尽管服用某些剂量的患者空腹胰岛素水平略微升高，但整个格列吡嗪治疗人群的空腹胰岛素水平与安慰剂相比没有明显升高。长期使用本品空腹胰岛素水平也未见升高。一些患者可对磺脲类药物包括格列吡嗪原发失效或继发失效，而一些对其它磺脲类药物原发失效或继发失效的病例，格列吡嗪可能有效。降血糖作用 ：在4项包括598名2型糖尿病患者的临床研究及其开放延展研究中，评价了本品5-60 mg每天1次的疗效，与安慰剂相比，轻至重度的2型糖尿病患者每日服用本品5 mg、10 mg和20 mg可明显降低HbA1C，空腹血糖和餐后血糖。5 mg和20 mg剂量组汇总分析显示，剂量和HbA1C降低间的关系尚未确定，但20 mg与5 mg治疗组相比，空腹血糖降低更明显，差异有统计学意义。青年和老年患者HbA1C和空腹血糖的降低是相似的，性别、种族和体重（采用体重指数评估）对本品的疗效无影响。长期延展研究表明，服用本品长达12个月，81%的患者疗效仍保持稳定。在一项开放、双相交叉研究中，132例患者随机分入格列吡嗪控释片组和格列吡嗪组治疗8周，然后交叉使用另一种药物8周，与格列吡嗪相比，格列吡嗪控释片能明显降低空腹血糖，HbA1C的改善相似。其它作用 ：研究显示本品可有效控制血糖，且对2型糖尿病患者的血脂无不良影响。正常志愿者中进行的安慰剂对照，交叉研究表明，格列吡嗪没有抗利尿作用。事实上，它可导致自由水清除率轻度增加。 致癌、致畸性及对生殖力的影响 ：大鼠20个月和小鼠18个月的研究显示，服用75倍于人类最大剂量的格列吡嗪，无药物相关的致癌作用 ；细菌和体内致突变试验均为阴性 ；雌、雄性大鼠研究中，使用75倍于人类剂量的格列

批准文号国药准字J20100129

生产厂家Pfizer Pharmaceuticals LLC